Vybrané potravinové doplňky jako modulátory biotransformačních enzymů

Abstract

Flavonoids are secondary metabolisms of plants, that have wide range of biological activities. Between the most known activities are antioxidant activities, antibacterial activities, antivirus activities and chemoprotective activities. They are consumed as a part of plants to varying degrees by the population. They are consumed either in their plant forms, or as a nutritional supplement, such as pills. As nutritional supplement they don't fall under strict regulations and their effect or active quantity isn't always examined properly. As a foreign substance to the body that is xenobiotics, they can fundamentally influence so called biotransformation enzymes, which apart from other handle metabolism of xenobiotics. One of those enzymes is N-acetyltransferase. This biotransformative enzyme, which among others metabolises lot of pharmaceuticals, shows number of polymorphisms, where the occurrence of some of those relates to different illnesses such as breast cancer or bladder cancer, diabetes, or Parkinson. The modulation activity of those enzyme can either hurt the organism or help it. In this paper we will focus on inhibitive effect of flavonoids myricetin and dihydromyricetin to N-acetyltransferase especially the mechanism of this inhibition. Inhibition was measured in vitro for both steps of the...

Flavonoidy jsou sekundární metabolity rostlin. Vykazují řadu biologických aktivit, z nichž nejvýznamnější jsou antioxidační, antibakteriální, antivirový účinek a chemoprotektivní aktivita. Jako běžná součást rostlin jsou flavonoidy populací v různé míře konzumovány, a to jak v přirozené rostlinné podobě, tak i v komerční podobě jako doplňky stravy. Doplňky stravy ale nepodléhají přísné regulaci, jak je tomu u léků, a tak jejich účinek, či vhodné dávkování, není vždy dostatečně prozkoumáno. Jako tělu cizí látky, tj. xenobiotika, mohou zásadně ovlivňovat tzv. biotransformační enzymy, které metabolizují xenobiotika. Mezi takové enzymy patří i N- acetyltransferasa. Tento biotransformační enzym, který mimo jiné metabolizuje i řadu léčiv, vykazuje mnoho polymorfizmů, přičemž výskyt některých z nich je spojen s různými nemocemi jako rakovina prsou či močového měchýře, diabetes nebo Parkinsonova choroba. Modulace aktivity tohoto enzymu může tedy organizmu, jak prospívat, tak i škodit. V této práci se zaměříme na inhibiční účinek flavonoidů, myricetinu a dihydromyricetinu, na N-acetytransferasu, a to zejména z pohledu mechanizmus této inhibice. Inhibice byla in vitro měřena pro oba kroky dvousubstrátové reakce na lidské N- acetyltransferase 1 a 2. Bylo zjištěno, že flavonoidy myricetin a dihydromyricetin...