Show simple item record

Synthesis of novel acetylcholinesterase reactivators bearing various linkers between two pyridinium rings.
dc.contributor.advisorDoležal, Martin
dc.creatorHambálek, Jan
dc.date.accessioned2017-04-11T12:07:59Z
dc.date.available2017-04-11T12:07:59Z
dc.date.issued2008
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/16208
dc.description.abstractSouhrn Bylo připraveno šest nových biskvarterních reaktivátorů acetylcholinesterasy s alifatickým spojovacím řetězcem a devět nových reaktivátorů s xylenovým spojovacím řetězcem mezi pyridiniovými jádry. Jejich účinnost reaktivovat AChE inhibovanou nervově paralytickou látkou tabunem a insekticidem paraoxonem byla měřena in vitro. Jako referenční sloučeniny byly zvoleny pralidoxim, HI-6 a obidoxim. Z výsledků vyplynulo, že celkem šest sloučenin je schopno reaktivovat paraoxonem inhibovanou AChE při obou zvolených koncentracích. Dále bylo prokázáno, že reaktivační účinek vykazují i sloučeniny s jednou hydroxyiminomethylovou skupinou v sérii s xylenovým řetězcem při srovnání s bisoximovými sloučeninami. U sloučenin s alifatickým řetězcem klesá účinnost s rostoucí délkou spojovacího řetězce. Žádná z testovaných sloučenin neprokázala reaktivační schopnost pro tabunem inhibované AChE.cs_CZ
dc.description.abstractSynthesis of novel acetylcholinesterase reactivators bearing various linkers between two pyridinium rings Summary Six novel bispyridinium AChE reactivators with aliphatic linker and nine novel reactivators with xylene linker were synthesized. Their ability to reactivate AChE inhibited by nerve agent tabun and insecticide paraoxon was tested in vitro. pralidoxime, HI-6 a obidoxime were chosen as reference compounds. Regarding the obtained results, six compounds seem to be potent reactivators of paraoxon-inhibited AChE for both chosen concentration. Furthermore, there is evidence that compounds with only one hydroxyiminomethyl group with xylene linker have also reactivation ability compared to bisoxime compounds. Reactivation potency is decreasing with increasing length of the aliphatic linker. None of the tested compounds was able to reactivate tabun-inhibited AChE.en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titlePříprava nových reaktivátorů acetylcholinesterasy s různými typy spojovacího řetězce mezi pyridiniovými jádrycs_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2008
dcterms.dateAccepted2008-06-02
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Drug Controlen_US
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId18194
dc.title.translatedSynthesis of novel acetylcholinesterase reactivators bearing various linkers between two pyridinium rings.en_US
dc.contributor.refereeOpletalová, Veronika
dc.identifier.aleph001385514
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Controlen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csSouhrn Bylo připraveno šest nových biskvarterních reaktivátorů acetylcholinesterasy s alifatickým spojovacím řetězcem a devět nových reaktivátorů s xylenovým spojovacím řetězcem mezi pyridiniovými jádry. Jejich účinnost reaktivovat AChE inhibovanou nervově paralytickou látkou tabunem a insekticidem paraoxonem byla měřena in vitro. Jako referenční sloučeniny byly zvoleny pralidoxim, HI-6 a obidoxim. Z výsledků vyplynulo, že celkem šest sloučenin je schopno reaktivovat paraoxonem inhibovanou AChE při obou zvolených koncentracích. Dále bylo prokázáno, že reaktivační účinek vykazují i sloučeniny s jednou hydroxyiminomethylovou skupinou v sérii s xylenovým řetězcem při srovnání s bisoximovými sloučeninami. U sloučenin s alifatickým řetězcem klesá účinnost s rostoucí délkou spojovacího řetězce. Žádná z testovaných sloučenin neprokázala reaktivační schopnost pro tabunem inhibované AChE.cs_CZ
uk.abstract.enSynthesis of novel acetylcholinesterase reactivators bearing various linkers between two pyridinium rings Summary Six novel bispyridinium AChE reactivators with aliphatic linker and nine novel reactivators with xylene linker were synthesized. Their ability to reactivate AChE inhibited by nerve agent tabun and insecticide paraoxon was tested in vitro. pralidoxime, HI-6 a obidoxime were chosen as reference compounds. Regarding the obtained results, six compounds seem to be potent reactivators of paraoxon-inhibited AChE for both chosen concentration. Furthermore, there is evidence that compounds with only one hydroxyiminomethyl group with xylene linker have also reactivation ability compared to bisoxime compounds. Reactivation potency is decreasing with increasing length of the aliphatic linker. None of the tested compounds was able to reactivate tabun-inhibited AChE.en_US
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
dc.identifier.lisID990013855140106986


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV