Show simple item record

New groups of potential antibuberculotics
dc.contributor.advisorWaisser, Karel
dc.creatorAdamec, Jan
dc.date.accessioned2018-10-19T08:54:59Z
dc.date.available2018-10-19T08:54:59Z
dc.date.issued2008
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/14218
dc.description.abstract8. Souhrn Tato práce se zabývá syntézou a biologickým testováním derivátů 1-aryl-5-(benzylsulfanyl)tetrazolu a hybridních molekul estronu. Na našem pracovišti byly dříve nalezeny některé nové farmakofory antimykobakteriální aktivity, jakým je například alkylsulfanyl skupina vázaná na elektronově deficitním atomu uhlíku v heterocyklech. U řady antimykobakteriálně účinných látek byla zjištěna také aktivita antimykotická. Tato práce je rozčleněna do tří tématických celků. První z nich se zabývá srovnáním antimykobakteriální aktivity skupiny derivátů 1-aryl-5-(alkylsulfanyl)tetrazolu (kde alkylem je ethyl, propyl, iso-propyl nebo allyl) a 1-aryl-5-(benzylsulfanyl)tetrazolu. Benzylové deriváty vykazovaly významně lepší aktivitu, což bylo potvrzeno QSAR analýzou. V samotné skupině benzylových derivátů se ukázalo, že substituce na benzylovém jádře vede ke snížení aktivity. Druhým studovaným tématem byla antimykotická aktivita připravených 1-aryl-5-(benzylsulfanyl)tetrazolů hodnocená na osmi klinicky významných fungálních kmenech. Významná aktivita zde byla pozorována pouze u kmene Trichophyton mentagrophytes, pro který byla také provedena QSAR analýza. Ve studované skupině dochází s rostoucí lipofilitou k poklesu antimykotické aktivity. Ve třetí části byly syntetizovány hybridní sloučeniny obsahující na steroidním...cs_CZ
dc.description.abstract9. Summary This work is focused on the synthesis and biological evaluation of the derivatives of 1-aryl-5-(benzylsulphanyl)tetrazole and group of hybrid molecules of estrone. It has been found before that alkylsulphanyl group bound to an electron deficient carbon of heterocyclic system represents a pharmacophore responsible for a significant antimycobacterial activity. It has been reported that some antimycobacterial compounds are often antifungal as well. The study is subdivided into three parts. The first one compares the antimycobacterial activity of a group of derivatives of 1-aryl-5-(alkylsulphanyl)tetrazole derivatives (where ethyl, propyl, iso-propyl or allyl stands for the alkyl) and 1-aryl-5-(benzylsulphanyl)tetrazole. The benzyl derivatives exhibited significantly better activity, which was further confirmed by the QSAR analysis. Concerning the group of benzyl derivatives, it was observed that, substitution on the benzyl moiety leads to lower activity. The second studied subject was the antifungal activity of the prepared 1-aryl-5-(benzylsulphanyl)tetrazoles evaluated on eight clinically important fungal strains. The activity was negligible with the exception of Trichophyton mentagrophytes. By means of QSAR analysis, it was found out in the studied group that the increase in the lipophility causes...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleNové skupiny potenciálních antituberkulotikcs_CZ
dc.typedizertační prácecs_CZ
dcterms.created2008
dcterms.dateAccepted2008-03-28
dc.description.departmentKatedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Organic And Bioorganic Chemistryen_US
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId57231
dc.title.translatedNew groups of potential antibuberculoticsen_US
dc.contributor.refereeLešetický, Ladislav
dc.contributor.refereeČižmárik, Jozef
dc.identifier.aleph000976821
thesis.degree.namePh.D.
thesis.degree.leveldoktorskécs_CZ
thesis.degree.disciplineBioorganic Chemistryen_US
thesis.degree.disciplineBioorganická chemiecs_CZ
thesis.degree.programOrganic Chemistryen_US
thesis.degree.programOrganická chemiecs_CZ
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csBioorganická chemiecs_CZ
uk.degree-discipline.enBioorganic Chemistryen_US
uk.degree-program.csOrganická chemiecs_CZ
uk.degree-program.enOrganic Chemistryen_US
thesis.grade.csProspěl/acs_CZ
thesis.grade.enPassen_US
uk.abstract.cs8. Souhrn Tato práce se zabývá syntézou a biologickým testováním derivátů 1-aryl-5-(benzylsulfanyl)tetrazolu a hybridních molekul estronu. Na našem pracovišti byly dříve nalezeny některé nové farmakofory antimykobakteriální aktivity, jakým je například alkylsulfanyl skupina vázaná na elektronově deficitním atomu uhlíku v heterocyklech. U řady antimykobakteriálně účinných látek byla zjištěna také aktivita antimykotická. Tato práce je rozčleněna do tří tématických celků. První z nich se zabývá srovnáním antimykobakteriální aktivity skupiny derivátů 1-aryl-5-(alkylsulfanyl)tetrazolu (kde alkylem je ethyl, propyl, iso-propyl nebo allyl) a 1-aryl-5-(benzylsulfanyl)tetrazolu. Benzylové deriváty vykazovaly významně lepší aktivitu, což bylo potvrzeno QSAR analýzou. V samotné skupině benzylových derivátů se ukázalo, že substituce na benzylovém jádře vede ke snížení aktivity. Druhým studovaným tématem byla antimykotická aktivita připravených 1-aryl-5-(benzylsulfanyl)tetrazolů hodnocená na osmi klinicky významných fungálních kmenech. Významná aktivita zde byla pozorována pouze u kmene Trichophyton mentagrophytes, pro který byla také provedena QSAR analýza. Ve studované skupině dochází s rostoucí lipofilitou k poklesu antimykotické aktivity. Ve třetí části byly syntetizovány hybridní sloučeniny obsahující na steroidním...cs_CZ
uk.abstract.en9. Summary This work is focused on the synthesis and biological evaluation of the derivatives of 1-aryl-5-(benzylsulphanyl)tetrazole and group of hybrid molecules of estrone. It has been found before that alkylsulphanyl group bound to an electron deficient carbon of heterocyclic system represents a pharmacophore responsible for a significant antimycobacterial activity. It has been reported that some antimycobacterial compounds are often antifungal as well. The study is subdivided into three parts. The first one compares the antimycobacterial activity of a group of derivatives of 1-aryl-5-(alkylsulphanyl)tetrazole derivatives (where ethyl, propyl, iso-propyl or allyl stands for the alkyl) and 1-aryl-5-(benzylsulphanyl)tetrazole. The benzyl derivatives exhibited significantly better activity, which was further confirmed by the QSAR analysis. Concerning the group of benzyl derivatives, it was observed that, substitution on the benzyl moiety leads to lower activity. The second studied subject was the antifungal activity of the prepared 1-aryl-5-(benzylsulphanyl)tetrazoles evaluated on eight clinically important fungal strains. The activity was negligible with the exception of Trichophyton mentagrophytes. By means of QSAR analysis, it was found out in the studied group that the increase in the lipophility causes...en_US
uk.file-availabilityV
uk.publication-placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
thesis.grade.codeP


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 3-5, 116 36 Praha; email: dspace (at) is.cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV