Show simple item record

Synthesis, study and structure activity relationships of antiinflammatory drugs derived from leukotriens
dc.contributor.advisorHartl, Jiří
dc.creatorJunek, Richard
dc.date.accessioned2018-10-19T08:52:31Z
dc.date.available2018-10-19T08:52:31Z
dc.date.issued2007
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/12098
dc.description.abstract6 Souhrn Byla připravena série derivátů arylalkanových kyeliny obsahující methyl(fenethyl)amino skupinu a byly hodnoceny jejich antileukotrienové aktivity úzce související s LTB4. Regresní analýza první skupiny derivátů arylotové kyseliny ukázala silnou závislost účinností těchto látek na lipofilitě jak v inhibici vazby na LTB4 receptor, tak v inhibici LTB4 biosyntézy. Byly získány parabolické závislosti. Hodnoty sklonu vzestupných lineárních částí těchto závislostí ukazují, že existují dva různé typy hydrofobních vazeb v místě interakce ligandu s příslušnou biomakromolekulou v obou modelech. Regresní analýzy -methyl a -nesubstituovaných derivátů alkanových kyselin nevykázaly výrazně rozdílné parabolické závislosti aktivit na lipofilitě. Závislost získaná pro -nesubstituované alkanové kyseliny rozšířená o skupinu derivátů aryloctových kyselin byla beze změn regresních koeficientů a statistické významnosti. Lze říci, že nejaktivnějšími jsou deriváty 2-arylpropanové kyseliny s lipofilitou blízkou log Popt, které činí 6.98. Protizánětlivá aktivita studovaných látek byla vyhodnocena ve třech zvířecích modelech zánětu a bylo sledováno jejich případné využití v terapii ulcerativní kolitidy. Lze tvrdit, že na určitém kvantitativní hladině existuje vztah mezi aktivitou v modelu inhibice LTB4 biosyntézy a aktivitou...cs_CZ
dc.description.abstract7 Summary A series of arylalkanoic acids derivatives bearing methyl(phenethyl)amino groups were prepared and their antileukotrienic activities involving LTB4 were evaluated. Regression analysis of the first group of derivatives of arylacetic acid has shown a strong dependence of these activities on lipophilicity for both LTB4 receptor binding and inhibition of LTB4 biosynthesis, parabolic relationships were derived. The values of slopes of the ascending linear parts of these dependences indicate various types of hydrophobic binding at the site of ligand interaction with relevant biomacromolecules. Regression analysis showed the slightly different parabolic dependences of this activity on lipophilicity of -methyl and -unsubstituted alkanoic acids derivatives. The relationship derived for -unsubstituted alkanoic acids extended by group of similar derivatives of arylacetic acids was without any change of regression coefficients and statistical criteria. It was concluded, that the most active compounds belong to 2-arylpropanoic acids derivatives with lipophilicity close to log Popt (= 6.98). The antiinflammatory effect of the compounds under study was evaluated in three animal models of inflammation and their possible utilization in the treatment of ulcerative colitis was followed. It can be stated that the...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleSyntéza, studium a porovnání struktury a účinku protizánětlivých léčiv na bázi leukotrienůcs_CZ
dc.typedizertační prácecs_CZ
dcterms.created2007
dcterms.dateAccepted2007-12-18
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId51059
dc.title.translatedSynthesis, study and structure activity relationships of antiinflammatory drugs derived from leukotriensen_US
dc.contributor.refereeBeneš, Luděk
dc.contributor.refereeKuchař, Miroslav
dc.contributor.refereeKuneš, Jiří
dc.identifier.aleph000942928
thesis.degree.namePh.D.
thesis.degree.leveldoktorskécs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmaceutical Chemistryen_US
thesis.degree.disciplineFarmaceutická chemiecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaceutická chemiecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmaceutical Chemistryen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csProspěl/acs_CZ
thesis.grade.enPassen_US
uk.abstract.cs6 Souhrn Byla připravena série derivátů arylalkanových kyeliny obsahující methyl(fenethyl)amino skupinu a byly hodnoceny jejich antileukotrienové aktivity úzce související s LTB4. Regresní analýza první skupiny derivátů arylotové kyseliny ukázala silnou závislost účinností těchto látek na lipofilitě jak v inhibici vazby na LTB4 receptor, tak v inhibici LTB4 biosyntézy. Byly získány parabolické závislosti. Hodnoty sklonu vzestupných lineárních částí těchto závislostí ukazují, že existují dva různé typy hydrofobních vazeb v místě interakce ligandu s příslušnou biomakromolekulou v obou modelech. Regresní analýzy -methyl a -nesubstituovaných derivátů alkanových kyselin nevykázaly výrazně rozdílné parabolické závislosti aktivit na lipofilitě. Závislost získaná pro -nesubstituované alkanové kyseliny rozšířená o skupinu derivátů aryloctových kyselin byla beze změn regresních koeficientů a statistické významnosti. Lze říci, že nejaktivnějšími jsou deriváty 2-arylpropanové kyseliny s lipofilitou blízkou log Popt, které činí 6.98. Protizánětlivá aktivita studovaných látek byla vyhodnocena ve třech zvířecích modelech zánětu a bylo sledováno jejich případné využití v terapii ulcerativní kolitidy. Lze tvrdit, že na určitém kvantitativní hladině existuje vztah mezi aktivitou v modelu inhibice LTB4 biosyntézy a aktivitou...cs_CZ
uk.abstract.en7 Summary A series of arylalkanoic acids derivatives bearing methyl(phenethyl)amino groups were prepared and their antileukotrienic activities involving LTB4 were evaluated. Regression analysis of the first group of derivatives of arylacetic acid has shown a strong dependence of these activities on lipophilicity for both LTB4 receptor binding and inhibition of LTB4 biosynthesis, parabolic relationships were derived. The values of slopes of the ascending linear parts of these dependences indicate various types of hydrophobic binding at the site of ligand interaction with relevant biomacromolecules. Regression analysis showed the slightly different parabolic dependences of this activity on lipophilicity of -methyl and -unsubstituted alkanoic acids derivatives. The relationship derived for -unsubstituted alkanoic acids extended by group of similar derivatives of arylacetic acids was without any change of regression coefficients and statistical criteria. It was concluded, that the most active compounds belong to 2-arylpropanoic acids derivatives with lipophilicity close to log Popt (= 6.98). The antiinflammatory effect of the compounds under study was evaluated in three animal models of inflammation and their possible utilization in the treatment of ulcerative colitis was followed. It can be stated that the...en_US
uk.file-availabilityV
uk.publication-placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
thesis.grade.codeP


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 3-5, 116 36 Praha; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV