Show simple item record

Synthesis and evaluation of N-pyridylbenzamides as potential antimicrobial compounds
dc.contributor.advisorZitko, Jan
dc.creatorSuchánková, Eliška
dc.date.accessioned2020-12-18T10:58:29Z
dc.date.available2020-12-18T10:58:29Z
dc.date.issued2020
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/117332
dc.description.abstractSYNTÉZA A HODNOCENÍ N-PYRIDYLBENZAMIDŮ JAKO POTENCIÁLNÍCH ANTIMIKROBNÍCH SLOUČENIN Eliška Suchánková Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova, Česká republika Deriváty N-pyridylbenzamidu byly navrženy a připraveny pro in vitro testování jejich antimykobakteriální aktivity proti Mycobacterium tuberculosis H37Ra, M. smegmatis, M. aurum a in vitro cytotoxicity u HepG2 buněčné linie. Tyto sloučeniny jsou pyridinová analoga dříve připravených N-pyrazinylbenzamidů, které vykazovaly významnou in vitro antimykobakteriální aktivitu. Látky byly syntetizovány acylací aminopyridinu nebo chlorpyridin-2-aminu vybranými benzoylchloridy. Finální sloučeniny byly popsány pomocí elementární analýzy, teplot tání, 1 H a 13 C spektry a IČ spektroskopií. Obecně, připravené sloučeniny vykazují nižší antimykobakteriální aktivitu než dříve hodnocené N-pyrazinylbenzamidy. Nicméně jsou případy, ve kterých byly deriváty pyridinu v porovnání s pyrazinovými deriváty účinnější; především proti M. smegmatis. Nejlepší aktivita byla prokázána u derivátů odvozených od 2-amino-6-chlorpyridinu a substituovaných benzoylchloridů, což odpovídá i vyšší lipofilitě těchto látek; konkrétně nejúčinnější je N-(6- chlorpyridin-2-yl)-4-methylbenzamid (JZ-EV 14) s MIC 15,625...cs_CZ
dc.description.abstractSYNTHESIS AND EVALUATION OF N-PYRIDYLBENZAMIDES AS POTENTIAL ANTIMICROBIAL COMPOUNDS Eliška Suchánková Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles University, Czech Republic The derivatives of N-pyridylbenzamide were designed and synthesized to be in vitro tested for antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Ra, M. smegmatis, M. aurum and in vitro cytotoxicity in HepG2 cells. These compounds are pyridinyl analogues of previously prepared N-pyrazinylbenzamides that have shown a significant in vitro antimycobacterial activity. The title compounds were synthesized by acylation of aminopyridine or chloropyridine-2-amine by selected benzoyl chlorides. Final compounds were described by elementary analysis, melting point, 1 H and 13 C spectra and IR spectroscopy. Generally, prepared compounds possess lower antimycobacterial activity than previously tested N-pyrazinylbenzamides. However, there are some cases, in which the derivatives of pyridine were more effective compared to the derivatives of pyrazine; mainly against M. smegmatis. The best antimycobacterial activity was proved for derivatives of 2-amino-6-chloropyridine and substituted benzoyl chloride, corresponding with higher lipophilicity of these compounds;...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.subjectantibacterialen_US
dc.subjectantimicrobialen_US
dc.subjectantimycobacterialen_US
dc.subjectbenzamideen_US
dc.subjectMICen_US
dc.subjectpyridineen_US
dc.subjectantibakteriálnícs_CZ
dc.subjectantimikrobiálnícs_CZ
dc.subjectantimykobakteriálnícs_CZ
dc.subjectbenzamidcs_CZ
dc.subjectMICcs_CZ
dc.subjectpyridincs_CZ
dc.titleSyntéza a hodnocení N-pyridylbenzamidů jako potenciálních antimikrobních sloučenincs_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2020
dcterms.dateAccepted2020-06-01
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.identifier.repId206628
dc.title.translatedSynthesis and evaluation of N-pyridylbenzamides as potential antimicrobial compoundsen_US
dc.contributor.refereeNováková, Veronika
dc.identifier.aleph002369802
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csSYNTÉZA A HODNOCENÍ N-PYRIDYLBENZAMIDŮ JAKO POTENCIÁLNÍCH ANTIMIKROBNÍCH SLOUČENIN Eliška Suchánková Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova, Česká republika Deriváty N-pyridylbenzamidu byly navrženy a připraveny pro in vitro testování jejich antimykobakteriální aktivity proti Mycobacterium tuberculosis H37Ra, M. smegmatis, M. aurum a in vitro cytotoxicity u HepG2 buněčné linie. Tyto sloučeniny jsou pyridinová analoga dříve připravených N-pyrazinylbenzamidů, které vykazovaly významnou in vitro antimykobakteriální aktivitu. Látky byly syntetizovány acylací aminopyridinu nebo chlorpyridin-2-aminu vybranými benzoylchloridy. Finální sloučeniny byly popsány pomocí elementární analýzy, teplot tání, 1 H a 13 C spektry a IČ spektroskopií. Obecně, připravené sloučeniny vykazují nižší antimykobakteriální aktivitu než dříve hodnocené N-pyrazinylbenzamidy. Nicméně jsou případy, ve kterých byly deriváty pyridinu v porovnání s pyrazinovými deriváty účinnější; především proti M. smegmatis. Nejlepší aktivita byla prokázána u derivátů odvozených od 2-amino-6-chlorpyridinu a substituovaných benzoylchloridů, což odpovídá i vyšší lipofilitě těchto látek; konkrétně nejúčinnější je N-(6- chlorpyridin-2-yl)-4-methylbenzamid (JZ-EV 14) s MIC 15,625...cs_CZ
uk.abstract.enSYNTHESIS AND EVALUATION OF N-PYRIDYLBENZAMIDES AS POTENTIAL ANTIMICROBIAL COMPOUNDS Eliška Suchánková Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles University, Czech Republic The derivatives of N-pyridylbenzamide were designed and synthesized to be in vitro tested for antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Ra, M. smegmatis, M. aurum and in vitro cytotoxicity in HepG2 cells. These compounds are pyridinyl analogues of previously prepared N-pyrazinylbenzamides that have shown a significant in vitro antimycobacterial activity. The title compounds were synthesized by acylation of aminopyridine or chloropyridine-2-amine by selected benzoyl chlorides. Final compounds were described by elementary analysis, melting point, 1 H and 13 C spectra and IR spectroscopy. Generally, prepared compounds possess lower antimycobacterial activity than previously tested N-pyrazinylbenzamides. However, there are some cases, in which the derivatives of pyridine were more effective compared to the derivatives of pyrazine; mainly against M. smegmatis. The best antimycobacterial activity was proved for derivatives of 2-amino-6-chloropyridine and substituted benzoyl chloride, corresponding with higher lipophilicity of these compounds;...en_US
uk.file-availabilityV
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
thesis.grade.code1
uk.publication-placeHradec Královécs_CZ


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV