Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids as drugs
Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako potenciální léčiva
diploma thesis (DEFENDED)
View/ Open
Permanent link
http://hdl.handle.net/20.500.11956/109692Identifiers
Study Information System: 193797
Collections
- Kvalifikační práce [6369]
Author
Advisor
Referee
Kučerová, Marta
Faculty / Institute
Faculty of Pharmacy in Hradec Králové
Discipline
Pharmacy
Department
Department of Pharmaceutical Botany
Date of defense
11. 9. 2019
Publisher
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci KrálovéLanguage
English
Grade
Excellent
Keywords (Czech)
Amaryllidaceae, deriváty, biologická aktivita, Alzheimerova choroba, protinádorová aktivitaKeywords (English)
Amaryllidaceae, derivatives, biological aktivity, Alzheimer's disease, anticancer activity2 ABSTRAKT Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Aneta Ritomská Školitel: Doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako léčiva Rostliny čeledi Amaryllidaceae patří k široce rozšířeným druhům. Obsahují velké množství Amaryllidaceae alkaloidů (AA), které jsou známé pro svou biologickou aktivitu. AA disponují širokým spektrem biologických aktivit mezi které patří antivirová, antimalarická, protinádorová, inhibiční aktivita vůči cholinesterázám a další. Zajímavým AA je ambellin, který se vyskytuje především v rostlinách rodu Crinum a Nerine. Biologická aktivita této sloučeniny byla doposud studována pouze okrajově. V rámci provedených studií se tato látka jeví jako méně zajímavá. V rámci diplomové práce byla připravena série alifatických a aromatických derivátů ambellinu. Následně byla studována jejich inhibiční aktivita vůči cholinesterázám a inhibiční aktivita vůči GSK-3β. Screeningově byla studována i cytotoxická aktivita na panelu vybraných nádorových a klidových buněčných linií. Z připravených derivátů, zajímavou biologickou aktivitou disponovala látka označená jako LC-125 (3-methoxybenzoylambellin). Tato látka vykazovala slibnou aktivitu ve všech biologických studií. Inhibiční aktivita GSK-3β je...
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Aneta Ritomská Supervisor: Assoc. Prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Title of diploma thesis: Derivatives of Amaryllidaceae Alkaloids as Drugs Plants of the family Amaryllidaceae belong to the widespread species. They contain a large amount of Amaryllidaceae alkaloids (AA) which are known for their biological activity. AA possess a broad spectrum of biological activities including an antiviral, antimalarial, antitumor, cholinesterase's inhibitory activity and others. An interesting AA is ambelline which occurs mainly in plants of the genus Crinum and Nerine. So far the biological activity of this compound has been studied only marginally. In the studies conducted, this substance appears to be less interesting. A series of aliphatic and aromatic derivatives of ambelline has been prepared in the framework of this thesis. Subsequently, their cholinesterase inhibitory activity and GSK-3β inhibitory activity were studied. Cytotoxic activity on a panel of selected tumor and resting cell lines was also screened. Of the prepared derivatives, LC-125 (3-methoxybenzoylambellin) had an interesting biological activity. This substance showed a promising activity in all biological studies. GSK-3β inhibitory...