Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin X. Alkaloidy Vinca minor L.

Abstract

Šípková, P.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin X. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2019, 66 s. Klíčová slova: Apocynaceae, Vinca minor, alkaloidy, izolace, biologická aktivita, screening Alzheimerova choroba je progredující onemocnění mozku. Počet pacientů zasažených touto chorobou neustále roste. Tuto nemoc nelze léčit kauzálně, proto objevování a testování nových látek, které by mohly být potenciálně využity v léčbě, je velmi důležité. Pomocí flash chromatografie byla separována frakce po sloupcové chromatografii z rostliny Vinca minor L. Izolace jednotlivých alkaloidů byla provedena pomocí preparativní TLC. Na základě NMR a MS analýzy a následném porovnání s literaturou byly alkaloidy identifikovány jako vinkarubin a (-)-vinoxin. Izolované alkaloidy byly testovány na cholinesterasovou inhibiční aktivitu pomocí modifikované Ellmanovy metody. Acetylcholinesterasa (AChE) a butyrylcholinesterasa (BuChE) jsou enzymy, které hrají velmi důležitou roli v patofyziologii Alzheimerovy choroby. (-)-Vinoxin vykazoval poměrně vysokou inhibiční aktivitu vůči BuChE (IC50 = 24,61 ± 1,71 µM), inhibiční aktivita vůči AChE byla nevýznamná (IC50 > 1000µM). Vinkarubin nevykazoval...

Šípková, P.: Biological activity of secondary plants metabolites X. Alkaloids of Vinca minor L. Diploma thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany, Hradec Králové, 2019, 66 s. Key words: Apocynaceae, Vinca minor, alkaloids, isolation, biological activity, screening Alzheimer's disease is a progressive neurodegenerative disease. The number of affected patients is constantly increasing. This disease cannot be treated casually, therefore discovering and testing new substances that could potentially be used in a treatment is very important. The Vinca minor L. fraction after column chromatography was separated by flash chromatography. Isolation of the individual alkaloids was performed by preparative TLC. Based on NMR and MS analyses and comparison with literature, alkaloids were identified as vincarubine and (-)-vinoxine. Modified Ellman's method was used to test cholinesterase inhibitory activity of isolated alkaloids. Acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) are enzymes, that play a very important role in the pathofysiology of Alzheimer's diasease. (-)-Vinoxine showed relatively high activity against BuChE (IC50 = 24,61 ± 1,71 µM), inhibitory activity against AChE was insignificant (IC50 > 1000µM). Vincarubin did not...