Show simple item record

Synthesis and biological evaluation of novel uncharged cholinesterase reactivator against nerve agent intoxication
dc.contributor.advisorRoh, Jaroslav
dc.creatorVaněk, Mojmír
dc.date.accessioned2019-09-13T09:47:21Z
dc.date.available2019-09-13T09:47:21Z
dc.date.issued2019
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/108748
dc.description.abstractUniverzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a biooganické chemie Student: Mojmír Vaněk Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh Ph.D. Konzultanti: PharmDr. Jan Korábečný Ph.D.; PharmDr. Vendula Hepnarová Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a biologické hodnocení nového nekvarterního reaktivátoru cholinesteras proti otravám nervově paralytickými látkami Nervově paralytické látky (NPL) a pesticidy jsou silně toxické organofosforové sloučeniny s vysokou afinitou k acetylcholinesterase (AChE), která se nachází převážně v nervových a nervosvalových synapsích. Intoxikace NPL vede k akutní cholinergní krizi, která následně může vyústit až ve smrt. Terapie musí být včasná a zahrnuje podání atropinu, reaktivátoru AChE a diazepamu. Mezi základní reaktivátory patří látky odvozené od mono- nebo bis- kvarterních aldoximů. Tyto sloučeniny obsahují permanentní náboj a jejich průnik přes hematoencefalickou bariéru je nízký (do 10 %, obvykle však 1-3 %), a tak je jejich centrální účinek velice limitován. V rámci diplomové práce byl vícekrokovou syntézou připraven nový nekvarterní reaktivátor AChE označený jako K1396, který by mohl dosahovat vyšší schopnosti průniku biologickými membránami. Bylo provedeno in vitro testování (Ellmanovou metodou) jeho schopnosti obnovit aktivitu AChE,...cs_CZ
dc.description.abstractCharles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry Student: Mojmír Vaněk Supervisor: doc. PharmDr. Jaroslav Roh Ph.D. Advisors: PharmDr. Jan Korábečný Ph.D.; PharmDr. Vendula Hepnarová Ph.D. Title of diploma thesis: Synthesis and biological evaluation of novel uncharged cholinesterase reactivator against nerve agent intoxication Nerve agents (NPL) and pesticids are strongly toxic organophosphorus compounds with high affinity to acetylcholinesterase (AChE) enzyme. This enzyme is present in CNS and neuromuscular synapses. The intoxication leads into an acute cholinergic crisis, which can ultimately results into death. The therapy must be quick and includes application of atropine, reactivators of AChE and diazepam. Among the commonly used AChE reactivators, mono- or bis- quarternary aldoximes cen be found. These compounds are permanently charged, so their penetration through the blood-brain barrier (HEB) is very limited (up to 10 %, often only 1-3 %). Within the diploma thesis, a non quarternary AChE reactivator has been developed by multiple-steps synthesis approach. This compound, denoted as K1396, would exert high ability to penetrate through HEB. In vitro assessments of his capability to reactivate AChE has been carried out by method of Ellman....en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleSyntéza a biologické hodnocení nového nekvarterního reaktivátoru cholinesteras proti otravám nervově paralytickými látkamics_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2019
dcterms.dateAccepted2019-06-07
dc.description.departmentKatedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Organic And Bioorganic Chemistryen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.identifier.repId194662
dc.title.translatedSynthesis and biological evaluation of novel uncharged cholinesterase reactivator against nerve agent intoxicationen_US
dc.contributor.refereeKrátký, Martin
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programPharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVelmi dobřecs_CZ
thesis.grade.enVery gooden_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a biooganické chemie Student: Mojmír Vaněk Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh Ph.D. Konzultanti: PharmDr. Jan Korábečný Ph.D.; PharmDr. Vendula Hepnarová Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a biologické hodnocení nového nekvarterního reaktivátoru cholinesteras proti otravám nervově paralytickými látkami Nervově paralytické látky (NPL) a pesticidy jsou silně toxické organofosforové sloučeniny s vysokou afinitou k acetylcholinesterase (AChE), která se nachází převážně v nervových a nervosvalových synapsích. Intoxikace NPL vede k akutní cholinergní krizi, která následně může vyústit až ve smrt. Terapie musí být včasná a zahrnuje podání atropinu, reaktivátoru AChE a diazepamu. Mezi základní reaktivátory patří látky odvozené od mono- nebo bis- kvarterních aldoximů. Tyto sloučeniny obsahují permanentní náboj a jejich průnik přes hematoencefalickou bariéru je nízký (do 10 %, obvykle však 1-3 %), a tak je jejich centrální účinek velice limitován. V rámci diplomové práce byl vícekrokovou syntézou připraven nový nekvarterní reaktivátor AChE označený jako K1396, který by mohl dosahovat vyšší schopnosti průniku biologickými membránami. Bylo provedeno in vitro testování (Ellmanovou metodou) jeho schopnosti obnovit aktivitu AChE,...cs_CZ
uk.abstract.enCharles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry Student: Mojmír Vaněk Supervisor: doc. PharmDr. Jaroslav Roh Ph.D. Advisors: PharmDr. Jan Korábečný Ph.D.; PharmDr. Vendula Hepnarová Ph.D. Title of diploma thesis: Synthesis and biological evaluation of novel uncharged cholinesterase reactivator against nerve agent intoxication Nerve agents (NPL) and pesticids are strongly toxic organophosphorus compounds with high affinity to acetylcholinesterase (AChE) enzyme. This enzyme is present in CNS and neuromuscular synapses. The intoxication leads into an acute cholinergic crisis, which can ultimately results into death. The therapy must be quick and includes application of atropine, reactivators of AChE and diazepam. Among the commonly used AChE reactivators, mono- or bis- quarternary aldoximes cen be found. These compounds are permanently charged, so their penetration through the blood-brain barrier (HEB) is very limited (up to 10 %, often only 1-3 %). Within the diploma thesis, a non quarternary AChE reactivator has been developed by multiple-steps synthesis approach. This compound, denoted as K1396, would exert high ability to penetrate through HEB. In vitro assessments of his capability to reactivate AChE has been carried out by method of Ellman....en_US
uk.file-availabilityV
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
thesis.grade.code2


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV