http://hdl.handle.net/20.500.11956/1902 Faculty of Science 2026-10-02T13:48:14Z http://hdl.handle.net/20.500.11956/213834 α-Amination of enolizable and nonenolizable ketones Tato práce představuje nový způsob aminace ketonů do α-pozice za využití diethylfosfitu jako pomocné skupiny. Tato skupina umožňuje reverzibilní přeměnu karbonylové skupiny na hydroxylovou skupinu, která je následně transformována na karbamát. Následná intramolekulární C−H aminace, katalyzována dirhodiovým komplexem Rh2(OAc)4, byla optimalizovaná do úplné konverze za použití 1 mol % katalyzátoru. Dále bylo zavedeno štěpení cyklického karbamátu, doprovázené odstraněním pomocné skupiny a regenerací karbonylové skupiny, pomocí alkoholýzy, což zajišťuje použitelnost této metody pro širokou škálu substrátů.; This work presents a new way of aminating ketones to α-position using diethyl phosphite as synthetic auxiliary. This auxiliary enables reversible conversion of a carbonyl group into hydroxy group that is transformed into a carbamate. The following intramolecular C−H amination reaction catalyzed by a dirhodium paddlewheel complex Rh2(OAc)4 was optimized to complete conversion with 1 mol % of the catalyst. Furthermore, cyclic carbamate cleavage accompanied by auxiliary removal and carbonyl group regeneration via alcoholysis were established, ensuring this method is applicable to various substrates. 2026-01-01T00:00:00Z http://hdl.handle.net/20.500.11956/213816 Strukturní analýza puklinových sítí pomocí fotogrametrie v českém jazyce Tato bakalářská práce se zabývá porovnáním manuálních (geologický kompas) a digitálních (fotogrammetrických) metod měření orientace diskontinuit v horninovém masivu. Cílem práce je zhodnotit, zda jsou strukturní data získaná UAV fotogrammetrií statisticky srovnatelná s tradičním terénním měřením, se zaměřením na vegetací pokryté výchozy typicky se vyskytující v České republice. Teoretická část shrnuje klíčové pojmy z oblasti strukturní geologie, fotogrammetrie (SfM-MVS) a metod práce s bodovými mračny pro extrakci diskontinuit. V praktické části je provedena komparativní analýza orientací diskontinuit naměřených na šesti horninových výchozech (SJ01--SJ06) v Krušných horách, manuálních (geologický kompas) a digitálních metod (CloudCompare Compass plugin a nově vyvinutý algoritmus). Výsledky ukazují silnou statistickou shodu mezi manuálními a digitálními datasety napříč všemi testovanými úrovněmi (jednotlivé páry ploch, orientované skupiny i celkové distribuce lokalit). Na základě zjištění je v závěru práce navržena optimalizovaná metodika sběru dat, umožňující zpracování jednoho výchozu v rámci hodiny až hodiny a půl.; in english language This bachelor's thesis deals with the comparison of manual (geological compass) and digital (photogrammetric) methods of measuring discontinuity orientation in rock masses. The aim of the thesis is to evaluate whether structural data obtained through UAV photogrammetry are statistically comparable to traditional field measurements, with a focus on vegetated outcrops typically occurring in the Czech Republic. The theoretical part summarizes key concepts from the fields of structural geology, photogrammetry (SfM-MVS), and point cloud processing methods for discontinuity extraction. In the practical part, a comparative analysis of discontinuity orientations measured on six rock outcrops (SJ01--SJ06) in the Krušné hory is conducted, using manual (geological compass) and digital methods (CloudCompare Compass plugin and a newly developed algorithm). The results show strong statistical agreement between manual and digital datasets across all tested scales (individual plane pairs, oriented sets, and full locality distributions). Based on these findings, an optimized data-acquisition methodology is proposed in the conclusion, enabling the processing of a single outcrop within one to one and a half hours. 2026-01-01T00:00:00Z http://hdl.handle.net/20.500.11956/213798 Konjugáty protilátka-polymer-léčivo jako systémy pro léčbu nádorových onemocnění Tato bakalářská práce se zabývá přípravou a in vitro hodnocením konjugátů proti- látka-polymer-léčivo (APDC) cílených na folátový receptor 1 (FOLR1), který je nad- měrně exprimován u řady karcinomů. Připravené systémy se skládají z monoklonální protilátky mirvetuximab, nebo kontrolní protilátky flebogamma, hydrofilního kopoly- merního nosiče na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidu (HPMA) nebo N-(1,3- dihydroxyprop-2-yl)methakrylamidu (DHPMA) a z vysoce cytotoxického léčiva mo- nomethyl auristatinu E (MMAE). Syntéza polymerních nosičů probíhala pomocí RAFT polymerace. Na tyto nosiče bylo následně přes enzymaticky štěpitelnou spojku (Val- Cit-PAB) navázáno léčivo v různém hmotnostním zastoupení (10 % a 20 %). Finální APDC systémy vznikly konjugací polymerních prekurzorů s redukovanými protilát- kami prostřednictvím maleimidových skupin. Všechny meziprodukty i výsledné kon- jugáty byly charakterizovány pomocí chromatografických metod a UV/VIS spektro- fotometrie. V závěru práce byla otestována cytotoxicita připravených APDC systémů na in vitro modelech pomocí PrestoBlue testu na buněčných liniích s vysokou (JAR) a nízkou (2102Ep) expresí FOLR1. Výsledné APDC s mirvetuximabem prokázaly spe- cifické směrování a účinnost proti FOLR1 nádorovým liniím, a mohou být dále testo-...; This bachelor thesis deals with the preparation and in vitro evaluation of antibody- polymer-drug conjugates (APDCs) targeting folate receptor 1 (FOLR1), which is ove- rexpressed in a number of carcinomas. The prepared systems consist of the monoclo- nal antibody mirvetuximab, or the control antibody flebogamma, a hydrophilic co- polymer carrier based on N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) or N-(1,3- dihydroxyprop-2-yl)methacrylamide (DHPMA), and the highly cytotoxic drug mono- methyl auristatin E (MMAE). The synthesis of the polymer carriers was performed using RAFT polymerization. The drug was subsequently attached to these carriers via an enzymatically cleavable linker (Val-Cit-PAB) at different weight percentages (10 % and 20 %). The final APDC systems were formed by conjugating the polymer precur- sors with reduced antibodies via maleimide groups. All intermediates and final conju- gates were characterized using chromatographic methods and UV/VIS spectrophoto- metry. Finally, the cytotoxicity of the prepared APDC systems was tested on in vitro models using the PrestoBlue assay on cell lines with high (JAR) and low (2102Ep) FOLR1 expression. The resulting APDCs with mirvetuximab demonstrated specific targeting and efficacy against FOLR1 tumor cell lines, and can be further evaluated, e.g.,... 2026-01-01T00:00:00Z http://hdl.handle.net/20.500.11956/213788 Microstructural evolution of pencil gneiss of the Kouřim unit L tektonity jsou horniny vykazující primárně lineární struktury, které se vy- skytují v široké škále geologických prostředí a typ· hornin. Cílem této práce je popis mikrostrukturního vývoje L tektonit· v ortorulách a jeho vztahu k ani- zotropii magnetické susceptibility (AMS). AMS je snadná metoda kvantikace mikrostruktur zahrnující tvarovou i krystalograckou přednostní orientaci zrn minerál·. V literatuře je vznik L tektonit· popisován v prostředí jednoduchého střihu (Sullivan, 2013). Lineární struktury kouřimské jednotky vznikly v prostředí do- minovaném čistým střihem a mají transpoziční charakter. Proto navrhujeme transpoziční model vzniku L tektonit· v ortorulách inspirovaný deformací a AMS záznamem již popsanými v sedimentárních horninách (Callender, 1983; Parés, 2004). AMS data podrobně sledují vývoj mikrostruktur od krenulace primární fo- liace přes rozpad stavby po formaci nové foliace podle již popsaného trendu (Parés, 2004). Pro kvantikaci mikrostrukturního záznamu navrhujeme metodu, která vizualizuje elongaci a krenulaci jednotlivých minerálních pásk·. Tato me- toda je založená na automatizované obrazové analýze a analýze v Pythonu po- mocí knihovny PolyLX. 1; L tectonites are rocks characterized by predominantly linear structures and are found in various geological environments and rock types. The aim of this study is to describe the evolution of microstructures during the formation of L tecto- nites in orthogneisses and their relation to anisotropy of magnetic susceptibility (AMS). AMS is an easy method for quantifying rock microstructure, integrating both shape preferred orientation and crystallographic preferred orientation of all constituent minerals. Existing literature commonly describes the development of L tectonites wi- thin a simple shear kinematic framework (Sullivan, 2013). However, the linear structures in the studied Kouřim unit were formed in a pure shear-dominated attening deformation phase and exhibit transposition character. To address this, we propose a transposition model for L tectonite formation in orthogneis- ses, inspired by deformation and AMS record in sedimentary rocks (Callender, 1983; Parés, 2004). AMS data accurately tracks the microstructural evolution from crenula- ted primary foliation through disintegration of fabric to formation of new fo- liation exhibiting previously described trend (Parés, 2004). To quantify the microstructural record, we propose a method for visualisation of elongation and crenulation of... 2026-01-01T00:00:00Z